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ジスロマックの主成分アジスロマイシンの効果とは

悩んでいる男性

アジスロマイシンは、タンパク合成阻害薬ジスロマックの主成分であり、グラミジアや淋病などの感染症に効果的な抗菌剤です。病原菌は、生存や増殖に必要不可欠なタンパク質を細胞小器官リボゾームで生合成しますが、細胞内器官リボゾームは大きな50Sサブユニットと小さなサブユニットが折り重なって形成されています。アジスロマイシンは、病原菌の細胞内器官を構成する2種類のサブユニットのうちの大きな50Sサブユニットと選択的に結合し、正常なタンパク質の生合成を阻害するとともに増殖を抑制し症状を緩和改善する効果を発揮する医薬成分です。アジスロマイシンは、メッセンジャーRNA上の塩基配列情報の移動を担うトランスポーターRNAを構成する主要な塩基5種類の1つのアデニンと結合し、タンパク質の生合成に必要不可欠な遺伝子情の移動を抑制します。感染細胞は、塩基配列の情報が届けられないことで正常なDNAの複製を抑制されるとともにタンパク質の生合成も阻害されたことで増殖も抑制されます。服用者の健康な細胞のリボゾームを構成する40Sサブユニットと60Sサブユニットと結合せず、病原菌の50Sサブユニットと選択的に結合するので副作用の発生頻度や副作用の重症化の危険が少ない医薬成分です。

アジスロマイシンは、14の原子が環状に結合している構造を有する14員環マクロライド系抗生物質エリスロマイシンの基本骨格に窒素原子を付加した15員環マクロライド系抗生物質であり、エリスロマイシンやクラリスロマイシンなどの従来のマクロライド系抗生物質に比べて副作用が少なく服用回数が少ないのが特徴です。アジスロマイシンは、窒素原子を付加したことでアメーバ様運動で組織の隙間を遊走する貪食細胞に捕食されやすくなり、貪食細胞に取り込まれやすくなることで感染患部や炎症部位への移行性が飛躍的に向上しています。ジスロマックは、血液中の医薬成分濃度の10倍~100倍で感染患部や炎症部位に移行するようになり、少量のアジスロマイシンでも充分な治療が可能です。また、ジスロマックは高分子で構成されるカプセル皮膜でアジスロマイシンなどの医薬成分を包む特殊製剤技術マイクロスフェアを導入し、小腸で治療に必要な医薬成分量を安定的に長時間継続放出できるように改良しました。結果、従来1日4回?6回の服用を3日間程度継続する必要があったクラミジア治療が、アジスロマイシンの力価2,000mgの高用量を1回服用するだけでクラミジア治療を完了できます。

アジスロマイシンは、医薬効果の高いマクロライド系抗生物質なので服用初日から症状の緩和改善を実感する患者もいますが、病原菌に耐性を獲得させないために処方された治療薬は用法用量を守って飲みきる必要があります。ジスロマックは、基本的に食事の有無で医薬成分の吸収に差が出ることはありませんが、比較的胃や腸に副作用が出る危険性がある治療薬なので空腹時に服用した方が無難です。服用は、他の薬と同様に医薬成分への影響が少ないぬるま湯や水が好ましく、肝臓に負担がかかるアルコールとの飲み合わせは急性肝障害を誘発する危険があります。ジスロマックは、血液中の成分が半分以下になるのに3日間かかるので、服用から3日間はアルコールの摂取は避けるべきです。